Антихистаминици су супстанце које инхибирају деловање слободног хистамина. Када се алерген прогута, хистамин се ослобађа из мастоцита везивног ткива које сачињавају имуни систем тела. Почиње да ступа у интеракцију са специфичним рецепторима и изазива свраб, отицање, осип и друге алергијске манифестације. Антихистамини су одговорни за блокирање ових рецептора. Постоје три генерације ових дрога..
Садржај:
- Антихистаминици прве генерације
- Антихистаминици 2 генерације
- Антихистаминици треће генерације
- Антихистаминици 4. генерације - да ли постоје?
- Антихистаминици за децу
- Антихистаминици током трудноће
Антихистаминици прве генерације
Појавили су се 1936. године и настављају да се користе. Ови лекови улазе у реверзибилну везу са Х1 рецепторима, што објашњава потребу за високим дозама и високом учесталошћу примене..
Антихистаминици прве генерације карактеришу следећа фармаколошка својства:
смањују тонус мишића;
имају седативни, хипнотички и антихолинергични ефекат;
потенцира ефекте алкохола;
имају локални анестетички ефекат;
дају брз и јак, али краткорочни (4-8 сати) терапијски ефекат;
дуго примање смањује антихистаминску активност, стога се свака 2-3 седмица мијења.
Главнина антихистаминских лекова прве генерације су растворљиви у мастима, могу да пређу крвно-мождану баријеру и вежу се за Х1 рецепторе у мозгу, што објашњава седативни ефекат ових лекова, који се повећава након узимања алкохола или психотропних лекова. Психомоторна агитација се може приметити када се узимају медиотерапијске дозе код деце и одраслих са високим токсичностима. Због присутности седације, антихистаминици прве генерације нису прописани особама чији рад захтијева повећану пажњу..
Антихолинергична својства ових лекова изазивају реакције сличне атропину, као што су тахикардија, суви назофаринкс и орална шупљина, ретенција урина, констипација, замагљен вид. Ове особине могу бити корисне у случају ринитиса, али могу повећати опструкцију дишних путева узроковану бронхијалном астмом (повећање вискозности спутума), допринијети погоршању аденома простате, глаукома и других болести. У исто време, ови лекови имају антиеметицки и анти-пумпни ефекат, смањују манифестацију паркинсонизма..
Одређени број ових антихистамина је укључен у комбинована средства, која се користе за мигрене, прехладе, мучнину у кретању, или имају седативни или хипнотички ефекат..
Опсежна листа нежељених ефеката од узимања ових антихистаминика чини их мање вероватним да се користе у лечењу алергијских болести. Многе развијене земље забраниле су њихову имплементацију..
Дипхенхидрамине
Димедрол прописан за пелудну грозницу, уртикарију, море, болести ваздуха, вазомоторни ринитис, бронхијалну астму, алергијске реакције изазване уношењем лекова (нпр. Антибиотика), у лечење пептичког улкуса, дерматозе итд..
Предности: висока антихистаминска активност, смањена јачина алергијских, псеудоалергијских реакција. Димедрол има антиеметичке и антитусичне ефекте, има локални анестетички ефекат, што га чини алтернативом новокаину и лидокаину када су нетолерантни.
Цонс: непредвидиви ефекти узимања лека, његови ефекти на централни нервни систем. Може изазвати задржавање урина и суве слузокоже. Нежељени ефекти укључују седативне и хипнотичке ефекте..
Диазолин
Диазолин има исте индикације за употребу као и други антихистаминици, али се разликује од њих по карактеристикама излагања..
Предности: благи седативни ефекат омогућава његову употребу тамо где је непожељно да има депресивно дејство на централни нервни систем..
Против: иритира слузокожу гастроинтестиналног тракта, изазива вртоглавицу, умањено мокрење, поспаност, успорава менталне и моторичке одговоре. Постоје информације о токсичним ефектима лека на нервне ћелије..
Супрастин
Супрастин се прописује за лечење сезонског и хроничног алергијског коњунктивитиса, уртикарије, атопијског дерматитиса, ангиоедема, свраба различитих етиологија, екцема. Користи се у парентералном облику за акутна алергијска стања која захтијевају хитну помоћ..
Предности: крвни серум се не акумулира, па чак и при дуготрајној употреби не изазива предозирање. Због високе антихистаминске активности, примећује се брзи терапијски ефекат..
Минуси: нуспојаве - поспаност, вртоглавица, инхибиција реакција, итд. - присутни су, мада су мање изражени. Терапијски ефекат краткотрајног, да га продужи, Супрастин у комбинацији са Х1-блокаторима који немају седативна својства.
Тавегил
Тавегил у облику ињекција се користи за ангиоедем, као и анафилактички шок, као превентивно и терапијско средство за алергијске и псеудо-алергијске реакције..
Предности: има дужи и јачи антихистамински ефекат од дифенхидрамина, и има умеренији седативни ефекат.
Цонс: може изазвати алергијску реакцију, има неки инхибиторни ефекат.
Фанцарол
Фенкарол се прописује на почетку зависности од других антихистамина..
Предности: слабо изражавање седативних својстава, нема изражен инхибиторни ефекат на централни нервни систем, има ниску токсичност, блокира Х1 рецепторе и може смањити садржај хистамина у ткивима.
Мањак: мања антихистаминска активност у односу на дифенхидрамин. Фенцарол се користи са опрезом у присуству болести гастроинтестиналног тракта, кардиоваскуларног система и јетре..
Антихистаминици 2 генерације
Имају предности у односу на прву генерацију лекова:
нема седативног и холинолитичког ефекта, пошто ови лекови не превазилазе крвно-мождану баријеру, само појединци имају умерену поспаност;
ментална активност, физичка активност не пати;
ефекат лекова достиже 24 сата, тако да се узимају једном дневно;
нису овисни, што вам омогућује да их додијелите на дуже вријеме (3-12 мјесеци);
на крају примене лекова, терапијски ефекат траје око недељу дана;
лекови се не адсорбују са храном у гастроинтестиналном тракту.
Међутим, антихистаминици друге генерације имају кардиотоксични ефекат различитог степена, тако да када се узимају, прати се срчана активност. Контраиндиковани су код старијих пацијената и пацијената који пате од поремећаја кардиоваскуларног система..
Појава кардиотоксичног ефекта објашњава се способношћу антихистаминских лекова друге генерације да блокирају калијумове канале срца. Ризик се повећава када се ови лекови комбинују са антифунгалним лековима, макролидима, антидепресивима, једући сок од грејпфрута, и ако пацијент има озбиљне поремећаје функције јетре..
Цларидол и цларисенс
Кларидол се користи за лечење сезонског, као и цикличног алергијског ринитиса, уртикарије, алергијског коњуктивитиса, ангиоедема и бројних других болести које имају алергијско порекло. Он се носи са псеудоалергијским синдромима и алергијама на угризе инсеката. Укључено у свеобухватне мјере за лијечење дерматозе.
Предности: Кларидол има антипруритску, антиалергијску, анти-ексудативну акцију. Лијек смањује пропусност капилара, спречава развој едема, ублажава спазам глатких мишића. Нема утицаја на централни нервни систем, нема антихолинергички и седативни ефекат..
Поремећаји: повремено након узимања кларидола, пацијенти се жале на сува уста, мучнину и повраћање.
Кларотадин
Кларотадин садржи активну супстанцу лоратадин, која је селективни блокатор Х1-хистаминских рецептора, на коју директно делује, омогућавајући вам да избегнете нежељене ефекте својствене другим антихистаминицима. Индикације за примену су алергијски коњунктивитис, акутна хронична и идиопатска уртикарија, ринитис, псеудоалергијске реакције повезане са ослобађањем хистамина, уједи инсеката инсеката, сврбеж дерматозе.
Предности: лек нема седативни ефекат, не изазива зависност, делује брзо и дуго..
Против: нежељене последице узимања Клародина укључују поремећаје нервног система: астенија, анксиозност, поспаност, депресија, амнезија, тремор, агитација код детета. Дерматитис се може појавити на кожи. Често и болно мокрење, констипација и дијареја. Повећање тежине због ендокриних поремећаја. Оштећење респираторног система може се манифестовати кашљањем, бронхоспазмом, синуситисом и сличним симптомима..
Ломилан
Ломилан је индициран за алергијски ринитис (ринитис) сезонске и перзистентне природе, кожне оси алергијског поријекла, псеудоалергије, реакције на убоде инсеката, алергијске упале слузнице ока.
Предности: Ломилан је способан да ублажи свраб, смањи тонус глатких мишића и производи ексудат (специјална течност која се јавља током инфламаторног процеса), спречава отицање ткива након пола сата након узимања лека. Највећа ефикасност долази за 8-12 сати, а затим се смањује. Ломилан није заразан и нема негативан утицај на активност нервног система.
Недостаци: нежељене реакције се јављају ретко, јављају се главобоља, умор и поспаност, запаљење слузнице желуца, мучнина.
Лаура Хекал
Лаура Хекал се препоручује за сезонске и сезонске алергијске ринитис, коњунктивитис, пруритичне дерматозе, уртикарију, ангиоедем, алергијске убоде инсеката и разне псеудоалергијске реакције..
Предности: лек не поседује ни антихолинергично ни централно деловање, његов пријем не утиче на пажњу, психомоторне функције, перформансе и менталне особине пацијента.
Мањак: ЛаураХекал се обично добро подноси, али повремено изазива умор, сува уста, главобољу, тахикардију, вртоглавицу, алергијске реакције, кашаљ, повраћање, гастритис, абнормалну функцију јетре..
Цларитин
Кларитин садржи активну компоненту - лоратадин, која блокира Х1-хистаминске рецепторе и спречава ослобађање хистамина, брадиканина и серотонина. Антихистаминска ефикасност траје један дан, а терапија долази након 8-12 сати. Кларитин се прописује за лечење алергијског ринитиса, алергијских кожних реакција, алергија на храну и благе астме..
Предности: висока ефикасност у лечењу алергијских болести, лек није заразна, поспаност.
Недостаци: нежељени ефекти су ретки, манифестују се мучнином, главобољом, гастритисом, агитацијом, алергијским реакцијама, поспаности.
Рупафин
Рупафин има јединствени активни састојак - рупатадин, који се одликује антихистаминском активношћу и селективним дејством на периферне рецепторе Х1-хистамина. Прописује се код хроничне идиопатске уртикарије и алергијског ринитиса..
Предности: Рупафин се ефикасно носи са симптомима горе наведених алергијских болести и не утиче на рад централног нервног система..
Против: штетни ефекти узимања лека - астенија, вртоглавица, умор, главобоља, поспаност, сува уста. Може утицати на респираторни, нервни, мишићно-скелетни и пробавни систем, као и на метаболизам и кожу..
Зиртец
Зиртец је конкурентни антагонист метаболита хидроксизина, хистамина. Лек олакшава ток и понекад спречава развој алергијских реакција. Зиртец ограничава ослобађање медијатора, смањује миграцију еозинофила, базофила, неутрофила. Лек се користи за алергијски ринитис, астму, уртикарију, коњунктивитис, дерматитис, грозницу, пруритус, ангиоедем.
Предности: ефикасно спречава појаву едема, смањује пропусност капилара, сузбија спазам глатких мишића. Зиртец не поседује антихолинергично и антисеротонинско деловање.
Недостаци: неправилна употреба лека може довести до вртоглавице, мигрене, поспаности, алергијских реакција.
Кестин
Кестин блокира хистаминске рецепторе који повећавају васкуларну пермеабилност, узрокујући мишићне грчеве, што доводи до манифестације алергијске реакције. Користи се за лечење алергијског коњунктивитиса, ринитиса и хроничне идиопатске уртикарије..
Предности: лек делује један сат након наношења, терапијски ефекат траје 2 дана. Петодневна рецепција Кестина вам омогућава да сачувате антихистаминско дејство око 6 дана. Седатив ефекат практично не долази.
Мањак: Кестин може изазвати несаницу, бол у трбуху, мучнину, поспаност, астенију, главобољу, синуситис, сува уста..
Антихистамини нови, 3 генерације
Ове супстанце су пролекови, што значи да се једном у телу претварају из њиховог оригиналног облика у фармаколошки активне метаболите..
Сви антихистаминици треће генерације немају кардиотоксично и седативно дејство, па их могу користити особе чија је активност повезана са високом концентрацијом пажње..
Ови лекови блокирају Х1 рецепторе и такође имају додатни ефекат на алергијске манифестације. Имају високу селективност, не превазилазе крвно-мождану баријеру, тако да немају негативне последице од централног нервног система, нема нуспојава на срце.
Присуство додатних ефеката доприноси употреби антихистаминских лекова 3 генерације уз дуготрајно лечење већине алергијских манифестација..
Гисманал
Гисманал се прописује као терапеутско и профилактичко средство за пелудну грозницу, алергијске кожне реакције, укључујући уртикарију, алергијски ринитис. Ефекат лека се развија током 24 сата и достиже максимум након 9-12 дана. Његово трајање зависи од претходне терапије..
Предности: лек нема скоро никакав седативни ефекат, не појачава ефекат узимања таблета за спавање или алкохола. Такође не утиче на способност вожње или менталну активност..
Цонс: Гисманал може изазвати повећан апетит, суве слузокоже, тахикардију, поспаност, аритмију, продужење КТ интервала, откуцаје срца, колапс.
Трекил
Трекил је селективно активни антагонист рецептора Х1 који се брзо активира и добија се из бутерофенола, који се у хемијској структури разликује од аналога. Користи се код алергијског ринитиса за ублажавање симптома, дерматолошких алергијских манифестација (дермографија, контактни дерматитис, уртикарија, атопијски екцем), астме, атопије и изазване вежбе, као иу вези са акутним алергијским реакцијама на различите стимулансе..
Предности: нема седативног и антихолинергичног ефекта, утиче на психомоторичку активност и благостање људи. Лек је безбедан за употребу код пацијената са глаукомом и оболелим од поремећаја простате.
Минуси: када је препоручена доза била прекорачена, примећена је блага манифестација седације, као и реакција из гастроинтестиналног тракта, коже и респираторног тракта..
Телфаст
Телфаст је високо ефикасан антихистамински лек, који је метаболит терфенадина и стога има велику сличност са хистаминским Х1 рецепторима. Телфаст се веже и блокира их, спречавајући њихове биолошке манифестације као алергијске симптоме. Мембране ћелија маст се стабилизују и ослобађање хистамина се смањује. Индикације за употребу су ангиоедем, уртикарија, пелудна грозница.
Предности: не показује седативна својства, не утиче на брзину реакција и концентрацију пажње, рад срца, не изазива зависност, високо је учинковит против симптома и узрока алергијских болести.
Минуси: ретки ефекти узимања лека су главобоља, мучнина, вртоглавица, недостатак даха, анафилактичка реакција, испирање коже се ретко дешава.
Фекадине
Лијек се користи за лијечење сезонског алергијског ринитиса са сљедећим манифестацијама: пелудна грозница: пруритус, кихање, ринитис, црвенило слузнице очију, као и за лијечење кроничне идиопатске уртикарије и њених симптома: пруритус, црвенило.
Бенефитс - Код узимања лека нема нуспојава које су карактеристичне за антихистаминике: оштећење вида, констипацију, сувоћу оралне слузнице, повећање тежине, негативан утицај на рад срчаног мишића. Лек се може купити у апотеци без рецепта, није потребно прилагођавање дозе за старије особе, пацијенте и бубрежну и хепатичну инсуфицијенцију. Лијек дјелује брзо, задржавајући ефекат током дана. Цена лека није превисока, доступна је многим људима који пате од алергија..
Недостаци - након неког времена може изазвати овисност о дјеловању лијека, има нуспојаве: диспепсија, дисменореја, тахикардија, главобоља и вртоглавица, анафилактичке реакције, перверзија окуса. Може се формирати зависност од лека.
Фекофаст
Лек се прописује за појаву сезонског алергијског ринитиса, као и за хроничну уртикарију.
Бенефитс - Лијек се брзо апсорбира и достигне жељени сат након гутања, ова акција се наставља током цијелог дана. Његов пријем не захтева ограничења за људе који управљају сложеним механизмима, возећи возила, не изазивају седације. Фекофаст је доступан без рецепта, има приступачну цену, показује се као веома ефикасан..
Недостаци - код неких пацијената, лек доноси само привремено олакшање, без потпуног опоравка од алергија. Има нуспојаве: отицање, повећану поспаност, нервозу, несаницу, главобољу, слабост, појачане симптоме алергије у облику сврбежа, осип на кожи.
Левоцетиризин-Тева
Лијек се прописује за симптоматско лијечење пелудне грознице (полинозе), уртикарије, алергијског ринитиса и алергијског коњунктивитиса са сврбежом, сузењем, коњуктивном хиперемијом, дерматозом с осипом и осипом, ангиоедемом.
Бенефитс - Левоцитиризин-Тева брзо показује своју ефикасност (за 12-60 минута) и током дана спречава појаву и слаби проток алергијских реакција. Лек се брзо апсорбује, показујући 100% биодоступност. Може се користити за дуготрајно лијечење и хитну помоћ у случају сезонских погоршања алергија. Доступан је за лечење деце од 6 година.
Недостаци - има нуспојаве као што су поспаност, раздражљивост, мучнина, главобоља, повећање тежине, тахикардија, абдоминални бол, ангиоедем, мигрена. Цена лекова је прилично висока.
Ксизал
Лијек се користи за симптоматско лијечење манифестација пелудне грознице и уртикарије, као што су пруритус, кихање, упала коњунктиве, ринореја, ангиоедем, алергијски дерматитис..
Бенефитс - Кизал има изражену антиалергијску оријентацију, што је веома ефикасно средство. Спречава појаву симптома алергије, олакшава њихов ток, нема седативни ефекат. Лијек дјелује врло брзо, задржавајући учинак на дан од дана пријема. Ксизал се може користити за лечење деце од 2 године, доступан је у два дозна облика (таблете, капи) који су прихватљиви за употребу у педијатрији. Уклања назну конгестију, симптоми хроничних алергија брзо престају, немају токсично дејство на срце и централни нервни систем
Недостаци - Средство може показивати следеће нежељене ефекте: сува уста, умор, бол у стомаку, пруритус, халуцинације, недостатак даха, хепатитис, напади, бол у мишићима.
Ериус
Лек је индициран за лечење сезонске полинозе, алергијског ринитиса, хроничне идиопатске уртикарије са симптомима као што су сузе, кашаљ, свраб, отицање назофаринксне слузнице.
Бенефитс - Ериус веома брзо делује на симптоме алергија, може се користити за лечење деце из године у годину, јер има висок степен безбедности. Добро подношење, и одрасли и деца, доступно је у неколико дозних облика (таблете, сируп), што је веома погодно за употребу у педијатрији. Може се узимати током дугог временског периода (до годину дана) без изазивања зависности (отпорности на њега). Поуздано зауставља манифестације почетне фазе алергијског одговора. Након третмана, ефекат траје 10-14 дана. Симптоми предозирања нису забележени чак ни са петоструким повећањем дозе лека Ериус.
Недостаци - могу се јавити нуспојаве (мучнина и повраћање, главобоља, тахикардија, локални алергијски симптоми, дијареја, хипертермија). Деца обично имају несаницу, главобољу, грозницу..
Десал
Лијек је намијењен за лијечење алергија као што су алергијски ринитис и уртикарија, обиљежени сврабом и кожним осипима. Лијек ублажава симптоме алергијског ринитиса као што су кихање, свраб у носу и на небу, кидање.
Бенефитс - Десал спречава појаву едема, спазам мишића, смањује пропусност капилара. Ефекат узимања лека може се видети после 20 минута, он траје један дан. Једнократна доза лека је веома погодна, два облика њеног ослобађања су сируп и таблете, чији унос не зависи од хране. Пошто се Десал узима за лечење деце од 12 месеци, потребан је облик лека у облику сирупа. Лек је тако сигуран да чак и 9-пута вишак дозе не доводи до негативних симптома..
Недостаци - ретко се могу појавити симптоми нежељених ефеката као што су умор, главобоља, сувоћа оралне слузнице. Додатне нуспојаве као што су несаница, тахикардија, појава халуцинација, дијареја, хиперактивност. Могуће алергијске манифестације нуспојава: свраб, уртикарија, ангиоедем.
Антихистаминици 4. генерације - да ли постоје?
Све тврдње креатора рекламирања, позиционирање брендова лекова као "антихистаминике четврте генерације", нису ништа друго него публицитет. Ова фармаколошка група не постоји, мада маркетери укључују не само новостворене лијекове, већ и лијекове друге генерације..
Званична класификација указује само на две групе антихистаминика - лекова прве и друге генерације. Трећа група фармаколошки активних метаболита налази се у фармацеутској индустрији као "Х1 блокатори хистамина треће генерације ".
Антихистаминици за децу
За лечење алергијских манифестација код деце користе се антихистаминике све три генерације..
Антихистаминици прве генерације се одликују чињеницом да брзо показују своје терапеутске особине и елиминишу се из организма. Захтевају лечење акутних манифестација алергијских реакција. Прописани су кратки курсеви. Најефикаснији од ове групе су Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкрол.
Значајан проценат нежељених ефеката доводи до смањења употребе ових лекова за алергије у детињству..
Антихистаминици друге генерације не изазивају седативни ефекат, они делују дуже време и обично се користе једном дневно. Неколико споредних ефеката. Међу лековима из ове групе, Кетотифен, Фенистил, Тсетрин се користе за лечење манифестација алергија у детињству..
Трећу генерацију антихистаминика за дјецу чине Гисманал, Терфен и други. Користе се у хроничним алергијским процесима, јер су у стању да дуго остану у телу. Нема нуспојава.
У новије дроге спада Ериус.
Негативне последице:
1. генерација: главобоља, констипација, тахикардија, поспаност, суха уста, замагљен вид, задржавање урина и недостатак апетита;
2. генерација: негативни ефекти на срце и јетру;
3. генерација: немате, препоручује се за употребу од 3 године.
За децу ослобађајте антихистаминике у облику масти (алергијске реакције на кожи), капи, сирупи и таблете за оралну примену..
Антихистаминици током трудноће
У првом триместру трудноће забрањено је узимање антихистаминика. У другом случају, прописују се само у екстремним случајевима, јер ниједан од ових лијекова није апсолутно сигуран..
Природни антихистаминици као што су витамини Ц, Б12, пантотенске, олеинске и никотинске киселине, цинк, рибље уље могу помоћи да се ослободе неких алергијских симптома..
Најсигурнији антихистаминици - Цларитин, Зиртец, Телфаст, Авил, али њихова употреба мора бити обавезно договорена са лекаром.