Листа оралних хипогликемијских лекова, принцип њиховог деловања

Третман дијабетеса типа 1 и типа 2 има значајне разлике. Код дијабетеса типа 2, функција синтезе инсулина се задржава, али се производи у смањеној количини. У исто време, ћелије ткива постају мање подложне хормону. Могуће је да се ове повреде успешно коригују са оралним хипогликемијским агенсима..

Врсте оралних хипогликемичних лекова

Много се производе хипогликемијски лекови, разликују се по пореклу и хемијској формули. Постоје такве групе оралних хипогликемијских агенаса:

  • деривати сулфонилурее;
  • глинидес;
  • бигуаниди;
  • тиазолидиндион;
  • инхибитори а-глукозидазе;
  • инкретини.

Поред тога, недавно је синтетисана нова група лекова за снижавање глукозе - то су деривати инхибитора натријум-глукозе типа 2 натријум-глукозе (СГЛТ2).

Бигуанид деривати

Тренутно се користи само један од бигуанида. метформин. У ствари, овај лек не утиче на синтезу инсулина и зато ће бити апсолутно неефикасан ако инсулин уопште није синтетизован. Његов лековити ефекат се остварује повећањем искоришћености глукозе, побољшањем транспорта кроз ћелијске мембране, као и смањењем глукозе у крви..

Поред тога, лек има аноректични ефекат, јер се може користити у лечењу гојазности под надзором лекара. Иначе, неке "чаробне пилуле" за мршављење садрже ову супстанцу, док бескрупулозни произвођач то можда не наводи у саставу. Употреба таквих дрога може бити веома опасна по здравље. Метформин је антидијабетични лек који прописује лекар, узимајући у обзир индикације и контраиндикације..

Контраиндикације за употребу бигванида:

  • Дијабетес типа 1;
  • Кетоацидоза;
  • Поремећај бубрега;
  • Затајење срца;
  • Поремећај функције јетре;
  • Поремећај дисања услед болести плућа;
  • Напредни узраст.

Ако жена која узима метформин затрудни, она треба да престане да користи овај лек. Употреба метформина ће бити могућа тек након прекида дојења..

Сулфонил уреа деривати

Врло често у лијечењу дијабетеса типа 2 долази до примјене деривата сулфонилурее. Постоје три генерације лекова сулфонилурее:

  • Прва генерација: толбутамид, толазамид, хлорпропамид.
  • Друга генерација: глибенкламид, глизоксепид, гликвидон, глипизид.
  • Трећа генерација: глимепирид.

Припреме прве генерације су заправо изгубиле своју важност, те се стога практично не користе. Припреме друге и треће генерације су неколико десетина пута активније од препарата прве генерације. Поред тога, вероватноћа нежељених ефеката када се користе модернији лекови за сулфонилуреу је много мања. Први лек друге генерације био је глибенкламид, који се сада успешно користи.

Сулфонилуреа лекови имају различит степен озбиљности ефекта и дужине дејства. Међу њима, глибенкламид има најизраженији хипогликемијски ефекат. Можда је ово најпопуларнији представник међу лековима за сулфонилуреу. Друга најчешћа је гликлазид. Овај лек има не само хипогликемијски ефекат, већ и позитивно утиче на реолошка својства крви, као и на микроциркулацију..

Деривати сулфонилурее стимулишу секрецију инсулина и ослобађање из бета ћелија, као и враћање осетљивости ових ћелија на гликемију..

Карактеристике употребе:

  • Неефикасно са значајним губитком бета ћелија панкреаса код пацијента;
  • Код неких пацијената, из непознатих разлога, нема антидијабетског ефекта;
  • Ефективна само са дијетом;
  • Мора се узети пола сата пре оброка.

Главне контраиндикације за употребу лекова сулфонилурее су дијабетес мелитус типа 1, стање кетоацидозе, трудноћа и дојење, тешка операција..

Инхибитори алфа глукозидазе

Ова група је представљена лековима ацарбосе и миглитол. Смањују апсорпцију у цревима већине угљених хидрата (малтоза, сахароза, скроб). Као резултат, упозорава на развој хипергликемије. Употреба инхибитора алфа-глукозидазе може изазвати све врсте диспептичких појава (надутост, дијареја) због кршења процеса варења, као и апсорпције угљених хидрата. Да би се избегли нежељени ефекти на део дигестивног тракта, третман почиње малим дозама, постепено га повећавајући. Пилула се мора узети са храном. Поред тога, важно је пратити дијету и ограничавати конзумирање сложених угљикохидрата..

У случају диспептичких симптома не може се прибјећи ензимским препаратима, антацидима, сорбентима. Ово, наравно, побољшава варење, елиминише надутост и пролив, али у исто време, ефективност инхибитора алфа-глукозидазе ће приметно опасти..

Акарбоза је једини орални агенс који се може користити у комплексном лечењу дијабетеса зависног од инсулина. Поред тога, према савременим студијама, лечење акарбозе је праћено смањењем прогресије васкуларне атеросклерозе и смањењем ризика од развоја компликација срца у окружењу атеросклерозе..

Контраиндикације за употребу инхибитора алфа-глукозидазе:

  1. Упална болест црева;
  2. Цироза јетре;
  3. Интестинални чиреви;
  4. Интестиналне стриктуре;
  5. Хронична бубрежна инсуфицијенција;
  6. Трудноћа и дојење.

Деривати тиазолидиндиона (глитазони)

Представници ове групе таблета пиоглитазон (актос), росиглитазон (авандиа), пиаглар. Деловање ове групе лекова је због повећане осетљивости циљних ткива на дејство инсулина, чиме се повећава искоришћење глукозе. Глитазони не утичу на синтезу инсулина помоћу бета ћелија. Хипогликемијски ефекат тиазолидиндиона почиње да се јавља после месец дана и може да потраје до три месеца да би се постигао пуни ефекат..

Према подацима истраживања, глитазони побољшавају метаболизам липида, као и смањују ниво одређених фактора који играју улогу у атеросклеротским васкуларним лезијама. Студије великих размјера се активно проводе како би се утврдило да ли се глитазони могу користити као средство за превенцију дијабетеса типа 2 и смањити учесталост кардиоваскуларних компликација..

Међутим, деривати тиазолидиндиона такође имају нуспојаве: повећање телесне тежине и одређени ризик од срчане инсуфицијенције..

 Препоручује се да се тиазолидиндиони користе заједно са бигуанидима, препаратима сулфонилурее, инсулином..

Деривати глинида

Представници ове групе су Репаглинид (Новонорм) и натеглинид (старлик). То су лекови кратког деловања који стимулишу секрецију инсулина, што вам омогућава да држите ниво глукозе под контролом након оброка. Код тешке хипергликемије на празан желудац глиниди су неефикасни.

Инзулинотропни ефекат се веома брзо развија када се узима глинида. На пример, производња инсулина се дешава двадесет минута након узимања таблета Новонорма и пет до седам минута након узимања Старлик-а..

Нежељени ефекти укључују повећање телесне тежине, као и смањење ефикасности лијека при дуготрајној употреби..

Контраиндикације укључују следећа стања:

  1. Дијабетес зависан од инсулина;
  2. Поремећај бубрега, јетре;
  3. Трудноћа и дојење.

Инцретин

Ово је нова класа хипогликемичних лекова, који укључују деривате инхибитора дипептидил пептидазе-4 (ДПП-4) и деривате агониста пептида-1 (ГЛП-1). Инкретини су они хормони који се ослобађају из црева током исхране. Они стимулишу секрецију инсулина и главну улогу у овом процесу имају глукоза-зависни инсулинотропни (ХИП) и глукогон-слични пептиди (ГЛП-1). То се дешава у здравом телу. А код пацијената са дијабетесом типа 2, секреција инкретина се смањује, а секреција инсулина се сходно томе смањује..

Инхибитори дипептидил пептидазе-4 (ДПП-4) су у суштини активатори ГЛП-1 и ХИП. Под утицајем инхибитора ДПП-4 повећава се трајање деловања инкретина. Представник инхибитора дипептидил пептидазе-4 је ситаглиптин, који се производи под трговачким именом Јанувиа.

Јанувиа стимулише секрецију инсулина, а такође потискује и излучивање хормона глукагона. Ово се дешава само под условима хипергликемије. Са нормалном концентрацијом глукозе, горе наведени механизми нису укључени, помаже да се избегне хипогликемија, која се дешава у лечењу хипогликемијских лекова других група. Доступно у облику таблета.

Међутим, деривати агониста ГЛП-1 (Вицтосе, Ликумиа) се производе у облику раствора за субкутану администрацију, што је наравно мање погодно него употреба таблета..

СГЛТ2 Инхибитор Деривативес

Деривати натријум-глукозе инхибитора котранспортера типа 2 (СГЛТ2) су најновија група хипогликемичних лекова. Њени представници дапаглифлозин и цанаглифлозин одобрене од стране ФДА у 2012. и 2013. години. Механизам деловања ових таблета заснива се на инхибицији активности СГЛТ2 (натријум-глукоза котранспортер типа 2)..

СГЛТ2 је главни транспортни протеин укључен у реапсорпцију (реапсорпцију) глукозе из бубрега у крв. Инхибитори лекова СГЛТ2 смањују концентрацију глукозе у крви смањењем реапсорпције бубрега. Другим речима, лекови стимулишу ослобађање глукозе у урину..

Истовремени ефекти у примени СГЛТ2 инхибитора су смањење крвног притиска, као и телесне тежине. Међу споредним ефектима лека могу се развити хипогликемија, уринарне инфекције.

Дапаглифлозин и канаглифлозин су контраиндиковани код дијабетеса зависног од инсулина, кетоацидозе, бубрежне инсуфицијенције, трудноће.

Важно је! Исти лекови различито утичу на људе. Понекад није могуће постићи жељени ефекат у односу на терапију са једним леком. У таквим случајевима, прибјегавајте комбинованом третману са неколико оралних хипогликемијских агенаса. Таква терапијска схема вам омогућава да утичете на различите делове болести, повећате излучивање инсулина, а такође и да смањите резистенцију на инсулин ткива..