Парацетамол је широко распрострањен антипиретик и аналгетик који припада анилидној групи. У више земаља, производи се под именом Ацетаминопхен. Алат не даје нуспојаве карактеристичне за већину НСАИЛ, али када узима прекомерно велике дозе, може негативно утицати на функцију јетре, бубрега и циркулационог система..
Важно је: ризик од нежељених ефеката (хепато-и нефротоксични) повећава се много пута уз паралелни унос парацетамола и течности које садрже етанол (укључујући фармацеутске тинктуре). У том смислу, у вријеме лијечења препоручује се суздржавање од алкохола.
Недвојбена предност парацетамола у односу на ацетилсалицилну киселину (Аспирин) је низак ризик од погоршања хроничног гастритиса и развоја чира на желуцу и дванаестопалачном цреву.
Овај централни аналгетик се сматра једним од најефикаснијих и најсигурнијих. Она је укључена у листу "Основних и есенцијалних лекова", усвојене од стране Владе Руске Федерације.
Активни састојак и облик ослобађања
Активни састојак је пара-ацетаминофенол (Н- (4-хидроксифенил) ацетамид). Хемијска формула - Ц8Х9НО2. Парацетамол је синтетизован 1877. године, а клиничка испитивања су прошла десет година касније. Продаја лека почела је 1953. године под трговачким именом Тиленол (САД). Године 1956. појавио се Панадол, заснован на истој хемијској супстанци. Тренутно се производи велика количина лекова који садрже парацетамол, који додатно садржи састојке као што су кофеин, ацетилсалицилна киселина, кодеин, аналгин итд..
Домаће фармацеутске компаније Парацетамол се производи у конвенционалним таблетама (200, 325 и 500 мг свака), обложеним таблетама (Панадол Ектра 325 и 500 мг), капсулама (325 и 500 мг), као иу облику ректалних супозиторија (по 50). , 100, 125, 250 и 500 мг).
Фармацеутски ланци продају 500 мг растворљивих таблета - Еффералган, Панадол Ектра, Флутабс и Парацетамол-Хемофарм.
Популарни лијекови који садрже панадол укључују прашке за припрему Фервека и Тхерафлу..
Доступан је и облик ињекције - Перфалган раствор (10 мг / мл). За децу можете купити Панадол Беби и Еффералган дечији сируп, као и оралне суспензије Парацетамол Цхилдрен'с, Цалпол и Далерон.
Предности парацетамола
Пара-ацетаминофенол делује на центар терморегулације који се налази у хипоталамусу, захваљујући чему је његов антипиретични ефекат што је могуће ближе процесу природног пада телесне температуре. Недвојбена предност парацетамола у односу на НСАИД је селективност излагања, што омогућава да се она користи за лечење деце. Осим тога, производи метаболизма лијекова врло брзо напуштају тијело на природан начин, што искључује кумулацију (акумулацију) у органима и ткивима.
Парацетамол: индикације за употребу
Парацетамол је лек за ублажавање симптома. Не утиче на динамику патолошког процеса. Најчешће индикације за почетак узимања овог лека (дрога) су грозница (хипертермија) на позадини прехлада и вирусних болести, као и бол (бол) у костима и мишићима код грипа и других АРВИ..
Болести и стања у којима се препоручује ацетаминофен:
- главобоља (укључујући мигрену);
- артралгија (бол у зглобовима);
- мијалгија (бол у мишићима);
- неуралгија;
- грозница неодређеног порекла;
- ишијас;
- артроза;
- зубобоља;
- алгоменореја (болни периоди).
Дозирање и примена Парацетамол
Ацетаминофен има терапеутски ефекат када узима дозе од 10-15 мг на 1 кг телесне тежине.
Препоручује се да се орални облици парацетамола (таблете или сирупи) узимају 1-2 сата након јела, пије пуно текућине (по могућности чисте воде). Узимање пуног желуца успорава апсорпцију и стога развој очекиваног терапеутског ефекта..
Парацетамол у облику супозиторија се уводи ректално (1 свећа).
Препоручена појединачна доза за одрасле пацијенте и адолесценте старије од 12 година (или тежине 40 кг или више) је 1 г (2 таблете по 0,5 г), а дневна доза је 4 г.
За децу млађу од 12 година, доза се одређује појединачно у количини од 10-15 мг на 1 кг тежине (60 мг / кг дневно). Многострукост - до 4 пута дневно; између пријема препоручује се одржавање приближно једнаких временских интервала.
За бебе од 3 месеца. до 1 године дозирање се креће од 24 до 120 мг (до 4 пута дневно), а деца од 1 до 6 година дају 120-240 мг по дози.
Непожељно је узимати парацетамол више од 5 дана за редом. Ако грозница траје дуже од 3 дана и бол траје дуже од 5 дана, посавјетујте се са својим лијечником.. Обично се у таквим случајевима препоруча замена лека другим аналгетиком и антипиретиком. Да би се смањио ризик од нежељених ефеката, препоручљиво је ограничити минималне ефективне дозе и строго се придржавати режима \ т.
Фармаколошко деловање
Активна супстанца је у стању да блокира ензим циклооксигеназу (ТСОГ1 и ТСОГ2), чиме се смањује ниво продукције болних медијатора - простагландина. Лек има директан утицај на центре терморегулације и бол у мозгу. Има разлога да се верује да су изражени антипиретични и аналгетички ефекти, између осталог, последица селективне блокаде ЦОКС 3 - ензима који убрзава синтезу простагландина и који је укључен у формирање грознице и бола..
Овај лек има релативно благе анти-инфламаторне особине, јер се неутралише пероксидазама периферних ткива. Парацетамол не утиче негативно на метаболизам воде и електролита.
Фармакодинамика
Након гутања, парацетамол се брзо апсорбује у дигестивном тракту. Време до постизања максималне концентрације у серуму може да варира од 30 минута. до 2 сата. Око 15% активне супстанце је коњуговано са протеинима плазме. Лијек слободно пролази крвно-мождану баријеру. Већина супстанце пролази биотрансформацију у јетри. Полуживот је од 1 до 4 сата (код старијих пацијената је нешто дужи). Метаболити (сулфати и глукорониди) и пара-ацетаминофенол у непромењеном облику (око 3%) излучују се урином.
Парацетамол: контраиндикације
Контраиндикације укључују:
- индивидуална преосетљивост (преосетљивост) на активну супстанцу;
- "аспиринска триада" (комбинација нетолеранције на НСАИД, бронхијална астма и рекурентне назалне полипозе и параназалне синусе);
- запаљенске болести, ерозија и чиреви дигестивног тракта;
- гастроинтестинално крварење;
- тешка оштећења бубрега;
- дијагностикована хиперкалемија;
- стање након операције бајпаса коронарне артерије.
Важно је: Лијекови који садрже парацетамол су контраиндиковани код новорођенчади првог мјесеца живота.
Посебну пажњу приликом узимања овог лека треба посматрати код следећих болести и патолошких стања:
- хронични алкохолизам и алкохолно оштећење јетре;
- исхемијска болест срца и хронично затајење срца;
- церебрална васкуларна болест;
- лезије периферних артерија;
- затајење бубрега и јетре.
Напомена: дијабетес се не препоручује узимати парацетамол у облику сирупа.
Нежељени ефекти парацетамола
Прихватање парацетамола од стране жене током трудноће опетовано повећава ризик од развоја абнормалности, као што су неспуштени тестиси код новорођенчади (крипторхизам често захтева хируршку интервенцију). Према неким истраживачима, лек повећава вероватноћу да ће дете развити бронхијалну астму (заједно са Аспирином)..
Такође се верује да узимање парацетамола може незнатно смањити емоционални одговор пацијента..
Прекомерно узимање овог лека, чак иу терапијским дозама, може изазвати развој аналгетске нефропатије, што доводи до тешке бубрежне инсуфицијенције..
Шта је опасно предозирање парацетамолом?
Практично било који фармаколошки лек у одређеној дози може бити смртоносан. Токсичност парацетамола је релативно мала, али када се узима једнократно у дози већој од 10-15 г (за одрасле) или 140 мг / кг (за дете), долази до озбиљног оштећења јетре. Ово је последица хепатотоксичног ефекта средњих метаболичких продуката пара-ацетаминофенола..
Важно је: смрт је могућа када се узима 40 таблета дневно. Поштовање упутства искључује пријем опасне количине препарата..
Значајан вишак препоручене дозе је један од узрока озбиљног крварења у гастроинтестиналном тракту, што захтијева хитну хоспитализацију. Ако се медицинска нега не пружа благовремено, смрт није искључена..
Код предозирања, хемодијализа је неефикасна, а форсирана диуреза може бити и опасна. У случају интоксикације парацетамолом, примена глукокортикоида и антихистамина је неприхватљива, јер повећавају ниво синтезе метаболичких производа који имају негативан утицај на јетру..
Интеракција са другим лековима
Важно је да будете опрезни када користите парацетамол паралелно са антикоагулансима (варфарин), антитромбоцитним агенсима (укључујући ацетилсалицилну киселину), глукокортикостероидним хормонима (преднизолон) и инхибиторима поновног преузимања серотонина (флуоксетин, сертралин, итд.).
Комбинација са лековима који садрже фенобарбитал (Валоцордин, Цорвалол) је неприхватљива.
Парацетамол током трудноће и дојења
Жене не смију узимати парацетамол у трећем триместру трудноће. У првом и другом триместру, лек треба узимати онако како је прописао лекар; у овом случају, омјер користи за мајку и могући ризик за фетус.
Мање од 1% активне супстанце продире у мајчино млеко, тако да период лактације није контраиндикација за узимање лека..
Додатне информације
Ако је, у односу на болест код пацијента, апетит значајно смањен, препоручује се преполовити дозирање оралних облика како би се избегао ризик од иритације слузокоже органа за варење..
Састав неких лекова пара-ацетаминофенола је укључен у комбинацији са кофеином. Доказано је да кофеин повећава ефекат парацетамола повећавајући његову биорасположивост. Ова комбинација много помаже при заустављању главобоље на позадини ниског крвног притиска..
Побољшање ефекта пара-ацетаминофенола постиже се паралелним уносом аскорбинске киселине у организам. Витамин Ц успорава излучивање активне супстанце из организма.
Владимир Плисов, лекар