Историја открића ретиноида датира још из древног Египта, када су свештеници препоручили јело сирове јетре животиња људима који су патили од ноћног слепила. Међутим, спољна употреба ретиноида постала је могућа тек након што је проучавана структура молекула ретиноичне киселине и хемичари постигли успех у његовој синтези. Већ 1943. објављен је први рад посвећен третману акни витамином А. 1959. године третиноин је први пут коришћен у дерматологији, након чега су истраживања тематских ретиноида настављена неколико деценија. Године 1983. објављени су први резултати употребе третиноина за смањење манифестације старења коже. Приближно у исто вријеме, аутор пионирског истраживања, Алберт Клингман, увео је нови термин - "цосмецеутицалс", који још увијек користимо у односу на најактивније компоненте вањске козметике..
У ствари, употреба ретиноида је отворила нове могућности и постала основа за стварање нове класе козметике. И мада до данас скоро свуда у свету (изузев Јапана) не постоји законско ограничење употребе термина "цосмецеутицалс", сваки стручњак разуме шта се мисли када се алат зове цосмецеутицал.
Тиина Орасмае-Медер
цосметологист
програмер Медер Беаути Сциенце
Главна питања за класификацију алата као козметичког су:
1. Да ли је могуће постићи пенетрацију средства кроз Стратум Цорнеум, задржавајући концентрацију неопходну за добијање ефекта, под условом да је стопа пенетрације адекватна, омогућавајући да се добије радна концентрација са ограниченим временом?
2. Да ли постоји познати биохемијски механизам дејства састојка на циљани ћелијски слој или одређена ткива??
3. Да ли постоје студије које су спроведене у складу са принципима медицине засноване на доказима (двоструко слепа, плацебом контролисана и статистички значајна), која потврђује ефикасност средства?
У козметологији постоји врло мало састојака и препарата за које можете добити позитиван одговор на ова питања. Ретиноиди су прва група састојака који се могу са сигурношћу изговорити: да, они продиру у дубље слојеве коже. Да, механизам њиховог деловања је познат. Да, ефикасност ретиноида је потврђена бројним студијама..
Механизам деловања ретиноида
Ретиноиди су група природних и синтетичких деривата витамина А, који се користе у фармаколошким и козметичким препаратима. Ретиноична киселина (РА), као и адапален, тазаротен, бексаротен, је регистровани фармаколошки агенс. Ретинил естри, ретинол, ретиналдехид и група оксиретиноида се користе као локални козметички препарати. Све се користе за смањивање манифестација фото-појаве, акни, хиперкератозе, бора и неких других дерматолошких проблема. Ретиноична киселина има већи штетни ефекат од ретинола и ретиналдехида. Неки ретиноични естери, посебно ретинил палмитат и ретинил ацетат, нису примили потврду ефикасности у вези са корекцијом манифестација фотоизлеживања и чешће се користе у козметичким рецептурама, а не у козметичким препаратима. Након пенетрације у епидермис, ретинол се трансформише у ретиналдехид, који се затим претвара у ретиноичну киселину, која има фармаколошку активност. Ефикасност агенса може варирати у зависности од тога колико се потпуно јавља интрадермална трансформација ретинола и карактеристика баријере коже: што је бржа и потпунија апсорпција, то је већа ефикасност лека..
Ретиноиди су липофилни и прилично се лако продиру у епидермис. Занимљиво је да се индукција ензима ЦП450-РАХ јавља у присуству ретиноичне киселине у кожи, која служи као маркер активности апсорпције и трансформације ретинола. Овај однос је нелинеаран; са повећањем концентрације ретинола или ретиналдехида за више од 0,025% - могућности његове апсорпције од стране коже престају да се повећавају, тако да је наведена концентрација довољна да се постигне ефекат. Према студијама, 75% ретиноида остаје у епидермису, око 20% продире у дермис, док само 40% ретиноида у епидерми пролази кроз метаболизам: остатак се не трансформише и немају ефекта на структуру коже..
Који је механизам за постизање ефекта уз помоћ ретиноида за различите козметичке проблеме??
Хиперпигментација: Ретиноична киселина смањује тежину хиперпигментације, појачава и убрзава обнављање епидермалних ћелија. Због убрзања сазревања кератиноцита, време контакта меланоцита са кератиноцитима се смањује, што смањује пренос меланосомално-кератиноцита и интензитет бојења кератиноцита. Резултат је прилично брзо и приметно осветљење хиперпигментисаних делова коже..
Фина и средња бора: смањење тежине бора, првенствено због повећане способности епидермиса да задржи влагу, стимулишући синтезу гликозаминогликана, трансформишући бета-фактор раста и проколаген, а тиме и колаген.
Смањује суву кожу убрзавањем епидермалне обнове. Ретиноична киселина се везује за рецепторе ретиноидних ћелија, што доводи до повећане експресије специфичних гена, првенствено убрзавајући циклус сазревања кератиноцита..
Посебна својства ретиноида
Која је разлика између ретиноида и других козметичких састојака? Не само највећа ефикасност. Механизам деловања ретиноида је заиста чудан. Њихови молекули продиру кроз ћелијску мембрану не-рецепторском ендоцитозом. У било којој еукариотској ћелији, ретиноиди, а нарочито третиноин, брзо продиру у ћелијско језгро уз помоћ ЦРАБП (ћелијског протеина који веже ретиноичну киселину). Овај протеин игра кључну улогу у биодоступности ретиноида..
Директно деловање ретиноида се врши преко ретиноидних рецептора - РАР и РКСР (рецептори ретиноичне киселине и ретиноидни Кс-рецептори). Они су укључени у "супер породицу" нуклеарних хормонских рецептора који су тропски до стероида, тироидних хормона, витамина Д, итд. Повезивање молекула ретиноида са рецептором доводи до формирања димера рецепторских комплекса, који се, пак, везују за специфичне регионе ДНК и активирају одређене регионе гена познатих као ретиноид-специфични елементи (РРЕ). Овим се завршава регулација транскрипције гена осетљивих на ретиноид..
Углавном, ретиноиди делују као хормони механизмом деловања. Дермални ефекти ове класе једињења могу варирати у зависности од активације или инхибиције ензима одговорних за метаболизам ретиноида у кожи, што може бити кључ за више циљани ефекат, са смањењем броја нежељених догађаја. Важна карактеристика дермалног ефекта ретиноида је да истовремено инхибирају уништавање дермалног колагена под утицајем спољашњих фактора и побољшавају синтезу новог колагена, првенствено проколагена типа И.
Омекшавање коже ретиноидима повезано је са чињеницом да, као што су потврђене недавним истраживањима, ретиноична киселина може да се веже за серумски албумин, цитокератин 10 (који има повећану ригидност и синтетише се у епидерми под утицајем ултраљубичастог зрачења или у одсуству витамина А) и цитокератин 16: ово побољшава регенерацију и доводи до омекшавања и изравнавања стратум цорнеум.
Имајући у виду да механизам ретиноидне операције, чак и када се примењује локално, укључује потврђени ефекат на ћелијско језгро и генетски апарат ћелија, употреба ове класе састојака током трудноће и дојења је потпуно забрањена због теоретски могућих системских ефеката, укључујући ефекат на фетус.
Локални нежељени ефекти употребе описани су као "ретиноидна реакција" или ретиноидни дерматитис. Нажалост, појава овог стања је скоро неизбјежна, као и брзо повећање фотосензитивности од првих дана терапије. Ретиноиди су фототоксични а да нису фотоалергијски. Да би се смањио интензитет нежељених ефеката, препоручује се да се узму у обзир карактеристике ових супстанци..
Ефекти ретиноида су увек зависни од дозе, стога, да би се смањила озбиљност дерматитиса, препоручује се да се ограниче једнократне апликације, пожељно увече. Могуће је користити ретиноиде неколико пута седмично, начин примјене сваки други дан, итд. Добар резултат је истовремена употреба 3% индометацина или 1% хидрокортизонске масти..
Оно што је важно је однос пацијента према терапији. Велика очекивања, недостатак спремности за дуготрајну употребу ретиноида и неизбјежност нуспојава на почетку терапије често доводе до одбацивања употребе дрога и губитка терапијског ефекта. Неки дерматолози препоручују употребу хидратантних и хранљивих састојака у року од 30 минута након наношења ретиноида. Поред тога, коришћење креме за сунчање током читавог периода третмана. Козметички препарати, укључујући бета-систероне, екстракти гинко билобе, Центелла Асиатица, такође се препоручују за ублажавање озбиљности дерматитиса..
Ретиноиди у козметици имају алтернативу
Имајући у виду релативно високу "плату за ефекат" када се користе локална ретиноиди, има смисла обратити пажњу на њихове деривате, посебно за третман фотодетопирања: ретиналдехид у концентрацији од 0,05%, ретинил пропионат и Н-формил аспартам имају све горе описане стимулативне особине са бољом подношљивошћу и мање нежељених ефеката.
Наравно, ефекат употребе деривата долази нешто спорије, али је терапија угоднија и лакша за толеранцију. Неки "ретиноидни" ефекти могу се постићи уз помоћ других састојака. Нарочито, у третману акни, једно од најважнијих својстава ретиноида је утицај на ензимску активност алфа редуктазе, која је кључни ензим за хроничну упалу коже, и брзо смањење излучивања себума..
Авоцутин има сличну ефикасност и механизам деловања: када се користи лек који укључује три одсто авокутина, синтеза себума се смањује за око 30 процената током првих 14 дана свакодневне употребе; истовремено значајно смањује активност алфа-редуктазе, што доводи до брзог смањења масне коже и броја запаљивих елемената..
Манифестације фото-старења се успјешно коригирају средствима која укључују тетрахексилдекил аскорбат (један од нових облика аскорбинске киселине); овај састојак, као и ретиноиди, утиче на синтезу кожних структурних протеина, смањује њихову ултравиолетно потенцирану деградацију, повећава отпорност и регенеративне способности коже, па чак и способност задржавања влаге. Међутим, тетрахексилдецил аскорбат не повећава фотосензитивност, не поседује фототоксичност, његова употреба је удобна и није повезана са нежељеним ефектима..
Важно је за практичара да запамти да употреба ретиноида, који имају највећу ефикасност, потпуно потврђена клиничким студијама, у исто време подразумева одређену "цену". Намена производа који укључују овај састојак треба да буде индивидуална и намерна. Све нежељене ефекте (ретиноидни дерматитис) треба претходно размотрити са пацијентима; пожељно је одмах предузети мере како би се смањила нелагодност: на пример, паралелно са тематским ретиноидима, преписати лек базиран на азијској Центелли и благој хидратантној и омекшавајућој креми. У случајевима када манифестације фотомодије нису превише тешке, акне се јављају са благом или умереном тежином, а стање коже као целине не изазива анксиозност, можда је вредно почети употребом алтернативних средстава која су удобна и безбедна за употребу..
На основу материјала АЛЛСЕАСОН.РУ