Преглед нестероидних антиинфламаторних лекова за зглобове / Медицатионс

Нестероидни антиинфламаторни лекови су велика група фармаколошких агенаса са израженим анти-инфламаторним, аналгетским и антипиретичким ефектима..

Напомена: Нестероидни антиинфламаторни лекови (лекови) су скраћени као НСАИД или НСАИД.

Важно је: уобичајено средство против болова и антипиретик Парацетамол, не спада у групу НСАИЛ, јер не утиче на инфламаторни процес и користи се само за ублажавање симптома.

Како се раде нестероидни антиинфламаторни лекови?

Деловање НСАИЛс има за циљ да инхибира производњу ензима циклооксигеназе (ЦОКС), који је одговоран за синтезу биолошки активних супстанци - тромбоксана, простагландина (ПГ) и простациклина, које делују као медијатори запаљења. Смањење нивоа производње ГХГ доприноси смањењу или потпуном ублажавању инфламаторног процеса.

Различити типови циклооксигеназе су присутни у различитим органима и ткивима. Посебно, ЦОКС-1 ензим је одговоран за нормалну циркулацију крви у слузокожу дигестивних органа и одржавање стабилног пХ желуца смањењем синтезе хлороводоничне киселине..

ЦОКС-2 је нормално присутан у ткивима у малим количинама, или уопште није детектован. Повећање њеног нивоа директно је повезано са развојем упале. Лекови који селективно инхибирају активност овог ензима делују директно на патолошки фокус. Због тога нема индиректног негативног утицаја на органе дигестивног тракта..

Напомена: ЦОКС-3 не утиче на динамику инфламаторног процеса, али је одговоран за развој бола и грозничаву реакцију изазвану хипертермијом (пораст укупне телесне температуре)..

Класификација нестероидних антиинфламаторних лекова за зглобове

Према селективности излагања, сви НСАИД се деле на:

Неселективан, инхибира све врсте ЦОКС-а, али углавном - ЦОКС-1.
Неселективан, утиче и на ЦОКС-1 и ЦОКС-2.
Селективни ЦОКС-2 инхибитори.

Прва група укључује:

Ацетилсалицилна киселина;
Пирокицам;
Индометхацин;
Напрокен;
Диклофенак;
Кетопрофен.

Представник друге категорије је Лорноксикам.

Трећа група је рангирана:

Нимесулиде;
Рофецокиб;
Мелокицам;
Целецокиб;
Етодолац.

Важно је: Ацетилсалицилна киселина и Ибупрофен углавном смањују тјелесну температуру, а кеторолак (кеторол) смањује интензитет болног синдрома. Они су неефикасни у смањењу упале зглобова и могу се користити само за симптоматску терапију..

Фармакокинетика

Системски НСАР када се узимају пер ос се врло брзо апсорбују. Карактерише их веома висока биорасположивост (варира од 70 до 100%). Процес апсорпције се донекле успорава повећањем пХ желуца. Највећи садржај у серуму се постиже 1-2 сата након примене..

Ако се лек убризга интрамускуларно, јавља се његова коњугација (једињење) са протеинима плазме (ниво везивања је до 99%). Формирани активни комплекси слободно продиру у зглобна ткива и синовијалну течност, углавном концентришући се у фокус упале..

Активне супстанце и њихови метаболити се излучују путем бубрега..

Контраиндикације

Врло је непожељно да жене користе системске НСАИЛ (ентералне или парентералне форме) током трудноће током заједничког третмана. Неки лекови из ове категорије могу бити прописани од стране лекара ако је намена која је намењена мајци већа од могућег ризика за фетус..

Контраиндикације такође укључују:

индивидуална преосетљивост на лек;
чиреве и ерозија дигестивног тракта;
леукопенија;
тромбопенија;
затајење бубрега и / или јетре.

Нуспојаве нестероидних антиинфламаторних лекова

Лијекови који инхибирају ЦОКС-1 су способни да изазову развој или погоршање гастроинтестиналних болести, укључујући хиперацидни гастритис и улцеративно-ерозивне лезије зидова дигестивног тракта.

Често примећене нуспојаве су диспептички поремећаји (мучнина, тежина, жгаравица)..

Редовна употреба НСАИЛ или прекорачење препоручене дозе често је узрок поремећаја коагулације, који се манифестује крварењем. Код дуже употребе могуће је смањење броја крвних зрнаца, све до развоја тако озбиљне болести као што је апластична анемија..

Многи НСАИД имају нефротоксични ефекат, што доводи до смањења функционалне активности бубрега и изазивања повећања крвног притиска. Уз дуготрајну употребу, они доприносе развоју нефропатије. Лекови могу имати негативан ефекат на функцију јетре..

Такође постоји могућност развоја бронхоспазма док се узимају нестероидни антиинфламаторни лекови за лечење зглобова..

Алергијске реакције на кожи које се манифестују као свраб и осип ("уртикарија") нису искључене. Код индивидуалне интолеранције, ангиоедем и анафилакса нису искључени..

Специфичност протуупалне терапије

Сва средства из ове групе треба да се користе само на начин који је прописао лекар уз накнадну контролу динамике инфламаторног процеса. Пацијент треба одмах да обавести лекара о свим негативним променама стања. Терапија се спроводи са минималним ефективним дозама за минимални могући период.!

Препарати у облику капсула или таблета, пожељно је узимати након оброка, опрати са доста течности (по могућности чистом водом). Тако можете смањити штетан учинак лијекова на слузницу пробавног тракта.

Уз локалну употребу анти-инфламаторних гелова и масти, вероватноћа нежељених ефеката је скоро нула, јер активни састојци готово не улазе у системску циркулацију..

Одвојите НСАИЛ за лечење упале зглобова

Приликом избора лека, лекар узима у обзир природу болести, тежину патолошког процеса, као и индивидуалне карактеристике тела пацијента (укључујући присуство хроничних болести и старости)..

Најчешће се користи:

лекови на бази индометацина;
лекови из реда диклофенака;
Ацеклофенак и његови аналози;
Пироксикам и његови деривати;
Мелокицам;
Немисил;
Целецокиб и пр.

Индометхацин

Овај лек је доступан у облику капсула и таблета. Стандардне појединачне дозе - од 25 до 50 мг, а учесталост примене - 2-3 пута дневно. Са употребом индометацина, најчешће се јављају нежељени ефекти који су типични за НСАИЛ, па се све више даје предност другим, сигурнијим лековима..

Диклофенак

Аналоги овог лијека су Волтарен, Наклофен и Диклак. Диклофенак се производи у фармаколошким компанијама у облику таблета и капсула, ињекционог раствора, гелова за примену у подручју захваћеног зглоба, и у облику супозиторија. Унутра се прописује у дози од 50-75 мг 2-3 пута дневно, а дневна доза не сме прећи 300 мг. Раствор се убризгава у / м (у задњицу) у 3 мл уз поштовање временског интервала између најмање 12 сати. Ињекције се спроводе у курсевима не више од 5-7 дана. Гел треба наносити у пројекцији захваћеног зглоба 2-3 пута дневно..

Етодолац

Аналогна дрога - Аетхол Форт. Етодолац је доступан у капсулама од 400 мг. Карактерише га селективност, углавном инхибирајући активност ЦОКС-2. Алат је прописан за хитну медицинску помоћ, као и за терапију реуматоидног артритиса, анкилозног спондилитиса и остеоартритиса. Једна доза - 1 капсула (1-3 пута дневно након оброка). Ако постоји потреба за курсом, лекар ће прилагодити дозу свака 2-3 недеље након процене динамике процеса. Нуспојаве су релативно ријетке..

Важно је: Етодолац може смањити ефикасност одређених лекова за снижавање крвног притиска..

Ацецлофенац

Аналози лека - Зеродол, Диклотол и Аертал. Ацеклофенак је добра алтернатива за диклофенак у смислу ефикасности. Производи се у таблетама од 100 мг, а користи се и за хитно отклањање симптома и за третман. Препоручује се узимање таблета од 1 ком. 2 пута дневно уз оброке. Дијареја, мучнина и бол у предјелу абдомена могући су током пријема (симптоми се јављају код скоро 10% пацијената), па је препоручљиво лијечити зглобове минималним ефективним дозама и кратким курсевима..

Пирокицам

Лек је доступан у таблетама од 10 мг и у облику раствора за ињекције; аналог пироксикама - Федин-20. Активна супстанца продире у синовијалну течност зглобова, директно делује у фокус упале. У зависности од носолошке форме и активности процеса (тежина симптома), дозе се крећу од 10 до 40 мг на дан (узимане одједном или подељене у неколико доза). Аналгетски ефекат се развија већ 30 минута након узимања таблета и остаје у просеку 24 часа дневно..

Теноксикам

Теноксикам (Текамен-Л) се продаје као прах за припрему ињекционог раствора за примену у / м. Стандардна доза је 2 мл, што одговара 20 мг активне супстанце (која се даје једном дневно). Код гихта током периода егзацербације, препоруцује се третман за 5 дана (до 40 мг дневно се даје пацијенту).

Лорнокицам

Лек је доступан у таблетама (4 и 8 мг свака), као и прашак (8 мг) за реконституцију. Аналоги - Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Уобичајена доза Лорноксикама је 8 до 16 мг 2-3 пута дневно пре јела. Таблете треба узети са великом запремином течности. Раствор је намењен за давање у / у или ин / м 8 мг 1-2 пута дневно. Максимална дозвољена дневна доза за ињекциони облик - 16 мг.

Важно је: Посебну пажњу у третману Лораксикама треба посматрати код пацијената који пате од болести желуца.

Нимесулиде

Најчешћи аналози овог лека су Нимесил, Ремесулид и Нимесиц. Овај НСАИД се прави у облику гранула за припрему суспензија, у таблетама од 100 мг и у облику гела за локалну спољашњу употребу. Препоручена доза је 100 мг 2 пута дневно након оброка. Гел се препоручује да се наноси на кожу у пројекцији захваћеног зглоба лаким трљањем покрета 2-4 пута дневно..

Важно је: пацијентима са инсуфицијенцијом бубрега или јетре дају се мање дозе. Лек има хепатотоксично дејство..

Мелоксикам

Остали трговачки називи за мелоксикам су Мелок, Рецок, Мовалис и Ревмокицам. Овај лек за лечење запаљења зглобова се прави у облику таблета од 7,5 или 15 мг, као иу облику раствора у ампулама од 2 мл (што одговара 15 мг активног састојка) и супозиторијама за ректалну примену..

Лек селективно инхибира ЦОКС-2; ретко има негативан ефекат на желудац и не доводи до нефропатије. На самом почетку третмана, мелоксикам се прописује за интрамускуларно давање (1-2 мл сваки), а како се активност упалног процеса смањује, пацијенту се прописују пилуле. Једна доза овог НСАИД је 7,5 мг, а учесталост примене је 1-2 пута дневно..

Рофецокиб

Рофекоксиб (друго трговачко име - Денебол) продаје се у апотекама у облику раствора за ињекције (ампуле од 2 мл садрже 25 мг активне супстанце) и у таблетама. Степен негативних ефеката овог НСАИЛ на бубреге и гастроинтестинални тракт овог лека је изузетно низак. Стандардна терапијска доза је 12,5-25 мг. Учесталост пријема (или давање м / м) - 1 пут дневно. Код интензивног бола у зглобовима на почетку курса, пацијенту се прописује 50 мг Рофецокиба..

Целецокиб

Овај селективни инхибитор ЦОКС-2 се производи у облику капсула које садрже 100 или 200 мг активне супстанце. Аналози целекоксиба су Флогоциб, Ревмокиб, Целебрек и Зитзел. НСАИЛ ретко изазивају развој или погоршање гастроентеролошких патологија, ако се строго поштује прописани режим лечења. Препоручена дневна доза је 100-200 мг (истовремено или у 2 дозе), а максимална 400 мг..

Немојте истовремено узимати НСАИЛ у пилуле и ињекције да бисте избегли предозирање. Али то је сасвим дозвољено и чак се препоручује паралелно са дозним облицима за системски третман да се користе гелови и масти.!

Владимир Плисов, лекар